Ciclosporina

CICLOSPORINA 100 MGRS  COMPRIMIDOS. Debe de tomar un comprimido antes del desayuno y un comprimido antes de la cena. Realizará controles de tensión arterial dos veces a la semana (lunes y jueves). En caso de que se le facilite analítica de control debe de realizársela al menos una semana previa a la cita. 

• La medicación deberá ser administrada en dos dosis diarias. Las cápsulas deben tragarse enteras. La solución debe diluirse preferentemente con zumo de naranja o de manzana; no obstante, pueden usarse otras bebidas como agua mineral, batido de chocolate, limonada, tónica, bebidas de cola. 

Evitar el zumo de pomelo. Agitar bien antes de ingerir. La jeringa no deberá entrar en contacto con el diluyente. No enjuagar la jeringa, limpiando el exterior con un pañuelo de papel seco.

1. Interacciones

Existen evidencias clínicas de interacción de ciclosporina con distintos medicamentos por los siguientes mecanismos:

• Reducen los niveles sanguíneos de ciclosporina, por posible inducción de su metabolismo hepático: carbamazepina, clorambucilo, fenitoína, fenobarbital, griseofulvina, hiperico (posiblemente), isoniazida, oxcarbazepina y rifampicina.
• Aumentan los niveles sanguíneos de ciclosporina, por posible inhibición de su metabolismo hepático: alopurinol, amiodarona, andrógenos (danazol, etc.), anfotericina B, antagonistas del calcio, eritromicina, carvedilol, cimetidina, clonidina, fluconazol, fluoxetina, itraconazol, ketoconazol, miconazol, metilprednisolona, metronidazol, omeprazol, ticlopidina, zumo de pomelo.
• Ciclosporina aumenta los niveles plasmáticos y la toxicidad de doxorrubicina y lovastatina.
• Aumento de la nefrotoxicidad: Antibióticos aminoglucosídicos, colchicina, melfalán y sufametoxazol-trimetoprim, tacrolimo.
• Aumento de la neurotoxicidad: la administración conjunta con imipenem/cilastatina puede provocar un efecto sinérgico de sus respectivos efectos neurotóxicos.
• Alimentos: los alimentos pueden provocar un aumento de la absorción de ciclosporina administrada por vía oral. Se recomienda no modificar los hábitos en la dieta con el fin de evitar variaciones en las concentraciones plasmáticas (formas convencionales). Los alimentos no alteran significativamente  la absorción de las formas “neoral”, por lo que no son necesarias restricciones dietéticas para estas preparaciones, si exceptuamos que no debe administrarse con zumo de pomelo. 

2. Reacciones adversas

Los efectos adversos más frecuentes se producen a nivel renal (25-75%), son dosis dependientes y reversibles. Frecuentemente:

Nefrotoxicidad, hipertensión, hipertricosis, hiperplasia gingival, fatiga, anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, alteraciones hepáticas, sensación de quemazón en manos y pies (durante las primeras semanas de tratamiento). Ocasionalmente, erupciones exantemáticas, anemia, hiperkalemia, hipomagnesemia, aumento de peso, edema, pancreatitis, hiperlipidemia, parestesia, convulsiones, dismenorrea, amenorrea.

Rara vez, calambres musculares, debilidad muscular y miopatía.

Riesgo aparición de infecciones producidas por gérmenes oportunistas (menos frecuentes que con otras terapias inmunosupresoras). Se ha observado el desarrollo de tumores y alteraciones linfoproliferativas un 1.5% presentaron algún tipo de malignización, las más frecuentes fueron las cutáneas (sarcoma de Kaposi, carcinoma basocelular), la incidencia de linfomas fue de 0.3%.

3. Uso en condiciones especiales (ancianos) 

Estos pacientes muestran más sensibilidad a desarrollar hipertensión sistólica  y elevación de las concentraciones de creatinina sérica que fueron del 50% o superiores a los niveles basales tras 3-4 meses de recibir el fármaco. 

4. Uso en condiciones especiales (niños) 

Se ha registrado un incremento de la frecuencia de convulsiones, probablemente relacionado con hipertensión concomitante o altas dosis de esteroides. La posibilidad de nefrotoxicidad, hipertensión y convulsiones graves en niños en tratamiento con ciclosporina debe considerarse. 

A causa del riesgo de efectos adversos en el lactante (inmunosupresión, neutropenia, efectos sobre el crecimiento y carcinogénesis), se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.

5. Precauciones

• Durante el tratamiento, realizar determinaciones periódicas de los niveles séricos de ciclosporina (2 veces por semana, especialmente al comienzo del tratamiento).
• Controlar la presión arterial y los niveles séricos de creatinina (nunca deben superar 2 mg/100 ml), y potasio.
• Vigilar la posibilidad de gota: pueden aumentar los niveles de ácido úrico.
• Descartar historial familiar de porfiria

6. Véase también

• Carcinoma basocelular
• Porfiria