Antihistamínicos sistémicos

1. Antihistamínicos sistémicos

Natividad López Ibáñez, Carolina Vila Sava, Francisco Ildefonso Mendonça. Servicio de Dermatología, Hospital Universitario Virgen Macarena (Sevilla)

2. ¿Qué son los antihistamínicos?

Los antihistamínicos son fármacos ampliamente utilizados en Dermatología, para diversas enfermedades que tienen un denominador común: el prurito o picor.

También son utilizados con gran frecuencia en Alergología.

3. ¿Qué es la histamina y efectos tiene sobre el organismo?

En nuestro organismo, tenemos diversos tipos de células inflamatorias, que actúan ante la presencia de infección o ante la existencia de organismos extraños. Una de estas células son los mastocitos, también conocidos como células cebadas, que contienen gránulos de histamina en su interior. Ante la presencia de moléculas que no son reconocidas por los mismos, como pueden ser partículas de polen en casos de alergia de origen respiratorio, o partículas de determinados alimentos (en el caso de alergia alimentaria, muy frecuentemente productora de cuadros de tipo urticarial), o de otro tipo, los mastocitos sufren un proceso conocido como degranulación, que consiste en la liberación al torrente sanguíneo de los gránulos de histamina que contienen en su interior.

Al liberarse la histamina, da lugar a los siguientes efectos:

• Aumenta la permeabilidad capilar. Con ello permite que penetren distintas células inflamatorias a través de las paredes de los vasos sanguíneos, y las proteínas plasmáticas y el suero salen de los vasos (extravasación), dando lugar al correspondiente edema o inflamación de los tejidos.
• También producen vasodilatación , debido a la acción sobre receptores de la histamina presentes en los vasos sanguíneos. Esto da lugar a una reducción de la resistencia vascular periférica y, consecuentemente, de la presión sanguínea sistémica.
• Incrementa la secreción gástrica de ácido clorhídrico , como consecuencia de la activación de los receptores H 2 situados en la superficie de las células parietales gástricas. La activación de los receptores H 1 presentes en la musculatura lisa digestiva determina un aumento de la motilidad gastrointestinal.
• La acción agonista sobre receptores H 1 bronquiales provoca un proceso debroncoconstricción , como consecuencia de la contracción de la musculatura lisa bronquial. Los pacientes asmáticos son especialmente sensibles a este fenómeno.
• La activación de los receptores H 1 produce dolor y picor .

4. ¿Cómo actúan los antihistamínicos?

Para evitar todas estas reacciones, se usan los fármacos denominados antihistamínicos, que impiden la degranulación de los mastocitos y con ello, todos los efectos producidos por la histamina. Existen antihistamínicos que bloquean los receptores H1 de la histamina y otros que bloquean los H2. Los antihistamínicos propiamente dichos son los inhibidores específicos de los receptores H1, y el término antihistamínico se suele reservar para estos fármacos; aunque también existen inhibidores de los receptores H2, que inhiben la secreción ácida del estómago y se usan en las úlceras, gastritis y enfermedades por reflujo.

5. ¿En que enfermedades se utilizan los antihistamínicos?

Los antihistamínicos se emplean en el tratamiento sintomático de enfermedades alérgicas como las rinitis y urticarias agudas o crónicas, y en el control del picor y del rascado de diversas causas, ya que muchos de los efectos de las reacciones alérgicas (picor de ojos, goteo de nariz, picor de piel) están causados por la acción de la histamina. Por otra parte, los antihistamínicos se usan en el tratamiento y prevención del mareo del movimiento (cinetosis) y de algunos vértigos, y en el tratamiento inicial del insomnio y de la migraña.

6. Anthihistamínicos más frecuentemente utilizados en Dermatología

Algunos de los antihistamínicos más utilizados en Dermatología, sus efectos, posología y efectos secundarios más frecuentes son los que van a detallarse a continuación.

6.1. BILASTINA

Antihistamínico de segunda generación, no sedante, de acción prolongada, que inhibe de forma selectiva los receptores H1. Se utiliza para el tratamiento sintomático de la rinoconjuntivitis alérgica (estacional y perenne) y urticaria. Se utiliza por vía oral, tanto en niños mayores de 12 años como en adultos, a la dosis de 20 mg una vez al día (una hora antes o dos horas después de alimentos o zumos -sobre todo de cítricos como el pomelo-). Está contraindicado emplearla en casos que hayan tenido hipersensibilidad al principio activo y, como efectos secundarios, puede producir somnolencia o cefaleas (efectos secundarios poco frecuentes).

6.2. CETIRIZINA

Antihistamínico de segunda generación, no sedante, e inhibidor selectivo de los receptores H1. Alivia los síntomas nasales y oculares de rinitis alérgica estacional y perenne, y síntomas de urticaria crónica idiopática. Se puede administrar en adolescentes y niños mayores de dos años, a la dosis de 2,5 mg dos veces al día en niños entre 2 y 6 años, 5 mg dos veces al día en niños entre 6 y 12 años y 10 mg una vez al día en mayores de 12 años.  Están contraindicados en caso de hipersensibilidad a la cetirizina, hidroxicina u otro derivado piperazínico. Asimismo, están contraindicados en caso de insuficiencia renal terminal cuando el aclaramiento de creatinina es menor de 10 ml/min. Como reacciones adversas, puede provocar somnolencia, fatiga, sequedad de boca, mareos, cefaleas, dolor abdominal, faringitis, náuseas y vértigo, entre otros.

6.3. DESLORATADINA

Antihistamínico de segunda generación, no sedante, de acción prolongada, antagonista selectivo de receptores H1 periféricos. Alivia los síntomas asociados a rinitis alérgica y urticaria. Se emplea por vía oral a la dosis de 1,25 mg una vez al día en niños entre 1 y 5 años, 2,5 mg una vez al día en niños entre 6 y 11 a ños y 5 mg una vez al día en mayores de 12 años. Se puede administrar con o sin alimentos, y está contraindicado en caso de hipersensibilidad al principio activo y a la loratadina. Como efectos secundarios, puede provocar cansancio, sequedad de boca o cefalea, y en niños entre 6 y 23 meses, diarrea, fiebre e insomnio.

6.4. DEXCLORFENIRAMINA

Antihistamínico de primera generación, sedante. Indicado en casos de rinitis alérgica estacional y perenne, rinitis vasomotora, conjuntivitis alérgica, afección alérgica cutánea no complicada leve de urticaria y angioedema. Se usa en el tratamiento del shock anafiláctico junto con la adrenalina u otras medidas, tras controlar las manifestaciones agudas. Alivia el eczema alérgico, la dermatitis atópica o de contacto, picaduras de insecto, dermografismos y reacciones medicamentosas. En niños entre 2 a 6 año s se administran 0,5 mg cada 6-8 horas, por vía oral, en niños entre 6-12 años, un máximo de 6 mg al día entre 3-4 tomas y en niños mayores de 12 años, 2 mg cada 6-8 horas o 6 mg cada 12 horas, máximo 18 mg al día. Está contraindicado en casos de hipersensibilidad, en recién nacidos, prematuros y en casos en los que se administren de forma concomitante los inhibidores de la monoaminooxidasa (antidepresivos, no pueden usarse hasta dos semanas pasada su interrupción, dado el riesgo de hipotensión severa). Dado su carácter sedante, es típico que produzcan somnolencia.

6.5. EBASTINA

Antihistamínico de segunda generación, con fuerte afinidad por receptores H1, que provoca una inhibición rápida y prolongada de los efectos producidos por la histamina. Se emplea para el tratamiento sintomático de la rinitis alérgica (estacional y perenne), asociada o no a conjuntivitis alérgica, urticaria crónica idiopática y dermatitis alérgica. Se administra por vía oral a la dosis de 2,5 mg una vez al día en niños entre 2 y 5 años, 5 mg una vez al día en niños entre 6 y 11 años y entre 10-20 mg al día en mayores de 12 años, pudiendo administrarse con o sin alimentos. Está contraindicado en casos de hipersensibilidad al principio activo, y, como efectos secundarios, puede producir somnolencia y sequedad de boca.

6.6. FEXOFENADINA

Antihistamínico de segunda generación, no sedante, que inhibe los receptores H1. Se emplea por vía oral en mayores de 12 años para el tratamiento de la rinitis alérgica estacional a la dosis de 120 mg una vez al día y, para el tratamiento de los síntomas asociados a la urticaria crónica idiopática a la dosis de 180 mg una vez al día, debiendo tomarlo antes de las comidas. Está contraindicada su utilización en caso s de hipersensibilidad y, como efectos secundarios, puede producir cefalea, somnolencia, mareos y náuseas.

6.7. HIDROXICINA

Antihistamínico de primera generación, que, además de su actividad como antihistamínico, tiene acción antiemética (evitar los vómitos), ansiolítica (disminuir la ansiedad), broncodilatadora y efectos antiespasmódicos, pudiendo ser debida su acción a una supresión de la actividad en determinadas regiones del área subcortical del sistema nervioso central. Para tratar el prurito y la urticaria, se utiliza por vía oral a dosis de 1-2,5 mg/kg/día en varias tomas en niños entre 1 y 6 años; 50-100 mg/día en varias tomas en niños mayores de 6 años y en adultos, 25 mg al día por la noche, incrementando 25 mg 3 ó 4 veces al día. También se puede usar como tratamiento para disminuir la ansiedad en adultos (se emplearía a dosis mayores de las anteriormente mencionadas)y como premedicación antes de la anestesia usada para algún tipo de intervención quirúrgica. Está contraindicada en casos de intolerancia a la hidroxicina, cetirizina, a otros derivados de la piperazina, a aminofilina o aetilendiamina, así como en casos de porfiria, en el embarazo y en la lactancia. Como efectos adversos, puede provocar somnolencia, cefalea, fatiga, sequedad de boca y sedación.

6.8. KETOTIFENO

Antihistamínico de primera generación y antiasmático no broncodilatador con actividad antianafiláctica y bloqueante de receptores H1. Inhibe la broncoconstricción aguda, la hiperreactividad y la liberación de mediadores químicos. Está indicado en la prevención del asma bronquial especialmente asociado a síntomas atópicos, en la prevención y tratamiento de la rinitis y afectación cutánea alérgica, así como en las manifestaciones alérgicas múltiples. Se administra por vía oral a la dosis de 0,05 mg/kg/12 horas en niños entre 6 meses y 3 años; 1 mg cada 12 horas en niños mayores de 3 años; y en mayores de 3 años un mg cada 12 horas (en susceptibles al efecto sedante: 0,5 mg cada 12 horas o 1 mg/noche en la 1ª semana, incrementando hasta 1 mg cada 12 horas), y, en caso necesario, 4 mg/día en dos tomas. Está contraindicado utilizarlo en caso de hipersensibilidad al principio activo y, como efectos secundarios, puede producir sedación, sequedad de boca y mareos al inicio del tratamiento, excitación, irritabilidad, insomnio, nerviosismo y, en niños, convulsiones.

6.9. LEVOCETIRIZINA

Antihistamínico de segunda generación, que inhibe de forma potente y selectiva los receptores H1 periféricos. Se emplea en el tratamiento sintomático de la rinitis alérgica (incluyendo la rinitis persistente) y en la urticaria. Se administra por vía oral a dosis de 1,25 mg dos veces al día en niños entre 2 a 6 años y 5 mg una vez al día a partir de los 6 años, pudiendo administrarse con o sin alimentos. Está contraindicado en caso de hipersensibilidad al principio activo o a otros derivados piperazínicos y en la enfermedad renal grave con aclaramiento de creatinina menor de 10 ml/min. Como reacciones adversas, puede provocar cefalea, somnolencia, sequedad de boca, fatiga y astenia.

6.10. LORATADINA

Antihistamínico de segunda generación, que inhibe de forma selectiva los receptores H1 periféricos. Está indicado para el alivio sintomático y temporal de procesos alérgicos por polen, animales domésticos, polvo u otros agentes, así como para el tratamiento sintomático de la rinitis alérgica y de la urticaria crónica idiopática. Se administra por vía oral, a la dosis de 5 mg una vez al día en niños menores de 6 años con peso inferior a 30 kg y 10 mg una vez al día si el peso es superior a los 30 kg, en niños entre 2 y 12 años (requiriendo supervisión médica cuando se administre en niños me nores de 6 años). En niños mayores de 12 años y en adultos se puede administrar a la dosis de 10 mg una vez al día, pudiendo tomarse con independencia de las comidas. Está contraindicada su administración en casos de hipersensibilidad al principio activo y en niños menores de 2 años, donde su eficacia y seguridad no ha sido demostrada. Como efectos secundarios, en niños entre 2 y 12 años puede producir cefalea, nerviosismo y cansancio, y en adultos, puede producir somnolencia, cefalea, aumento del apetito e insomnio.

6.11. RUPATADINA

Antihistamínico de segunda generación, de acción prolongada, que inhibe de forma selectiva los receptores H1 periféricos. Se emplea para el tratamiento sintomático de la rinitis alérgica y la urticaria en adultos y niños mayores de 12 años, empleándose en ambos por vía oral a la dosis de 10 mg al día, con o sin alimentos, aunque no debe administrarse con zumo de pomelo. Está contraindicada en casos de hipersensibilidad al principio activo y, como efectos secundarios, puede provocar somnolencia, cefalea, vértigo, sequedad de boca, fatiga y astenia.

7. Véase también

• Prurito
• Urticaria
• Dermatitis de contacto
• Dermatitis atópica